Фото: iStockphoto

Препарат подібний до протитуберкульозних ліків SQ109, дія яких полягає в інгібуванні транспортної молекули MmpL3 необхідної для формування клітинної стінки бактерій. Професор Ерік Олдфілд (Eric Oldfield), побачивши хімічну формулу SQ109, припустив, що така молекула може мати кілька мішеней дії. Вивчаючи SQ109, група Олдфріда дійшла висновку, що препарат дійсно блокує інші білки, залучені в життєво важливі процеси клітин бактерій, грибів та паразитів. Вони виявили, що SQ109 інгібує ферменти синтезу менахінона, необхідного для виробництва енергії в клітинах. Ще одна дія препарату полягає в порушенні мембранного потенціалу, що призводить до високої проникності клітинної стінки. Після цього вчені створили десяток хімічних аналогів SQ109 - молекул, які структурно і функціонально схожі, але модифіковані так, щоб бути більш ефективними або менш токсичними.

Протестувавши аналоги на культурах бактерій, грибів, паразитів і клітин людини, виявили, що один з препаратів похідних виявився в п'ять разів ефективнішим проти бактерії туберкульозу, ніж вихідний SQ109. Вони також виявили, аналоги, які вбивали паразитів, що викликають важку і розповсюджену форму малярії.

Відео дня

Олдфілд, коментуючи результати, підкреслив, що в наш час важливо не тільки знайти нові препарати, але і уникнути проблеми лікарської стійкості. Поки не зареєстровано жодного випадку резистентності до SQ109, що робить його ефективною основою для подальших розробок

Лікарська стійкість серед інфекційних збудників є однією з серйозних проблем сучасної охорони здоров'я. Більшість відомих антибіотиків вже втратили свою ефективність в боротьбі з інфекційними захворюваннями. Найчастіше резистентність виникає дуже специфічною мішені дії антибіотика - заміна однієї ознаки дозволяє збудникові бути невразливим. Тому одна з стратегій розробки нових медикаментів - пошук багатоцільових засобів, здатних діяти відразу на кілька мішеней у клітині інфекційного агента.

Зараз дослідники працюють з міжнародними партнерами, щоб застосувати аналоги SQ109 проти інших важких інфекційних захворювань, таких як хвороба Шагаса, лейшманіоз і сонна хвороба.

Ремедіум